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更新时间：2024-01-23 00:00:00 
浏览次数：32中文名称:乌帕替尼
中文同义词:乌帕替尼(ABT-494);UPADACITINIB抑制剂;乌帕替尼;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺,乌帕替尼;乌帕替尼UPADACITINIB;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-ChemicalbookN-(2,2,2-三氟乙基)-1-吡咯烷甲酰胺;UPADACITINIB乌帕替尼(ABT-494)
英文名称:Upadacitinib
英文同义词:Upadacitinib;ABT-494;ABT-494(Upadacitinib)freebase;Upadacitinib(ABT-494);ABT-494(Upadacitinib);Upadacitinib(Rinvoq);ABT-494;ABT494;ABT494;CS-2730
CAS号:1310726-60-3
分子式:C17H19F3N6O
分子量:380.37
用途科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。乌帕替尼Upadacitinib(ABT-494)是一种高效，有选择性的JAK1抑制剂，用于治疗一些自身免疫性疾病及相关领域的研究。用途乌帕替尼是一种口服JAK1抑制剂，用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎等疾病。JAK激酶，是一类非受体酪氨酸激酶家族，已发现四个成员，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物为STAT，即信号转导子和转录激活子。STAT被JAK磷酸化后发生二聚，然后穿过核膜进入核内调节相关基因的表达，该信号通路称为JAK-STAT途径，因此JAK在免疫介导的疾病病理生理过程中发挥重要作Chemicalbook用，可以用于治疗一些自身免疫性疾病如治疗特应性皮炎、风湿性关节炎，银屑病、溃疡性结肠炎等，2017年类风湿关节炎口服靶向药物JAK激酶抑制剂——托法替尼在国内上市，是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，其能够阻止细胞内可导致类风湿关节炎的炎症细胞因子的信号转导。应用Upadacitinib(ABT-494)是一种高效的、具有口服活性的、选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂(IC50=43nM)。Upadacitinib（ABT-494）对JAK1的选择性约为JAK2(200nM）的74倍。Upadacitinib(ABT-494)用于多种自身免疫性疾病的治疗。
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