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利拉鲁肽原料含量99%研发生产

更新时间:2022-11-17      浏览次数:178

中文名称:利拉鲁肽

中文同义词:利拉鲁肽;利拉鲁肽/醋酸利拉鲁肽;利拉鲁肽,>99%;利拉鲁肽原料;利拉糖肽;利拉鲁肽杂质;醋酸利拉鲁肽;醋酸利拉鲁肽(GLP-1变体)

英文名称:Liraglutide

英文同义词:Liraglutide;Glycine,L-histidyl-L-alanyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-(N-(1-oxohexadecyl)-L-gamma-glutamyl)-L-lysyl-L-alpha-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-;Liraglutida;Liraglutida[inn-spanish];Liraglutide[usan:inn];Liraglutidum;Liraglutidum[inn-latin];N26-(Hexadecanoyl-gamma-glutamyle)-(34-arginine)glp-1-(7-37)-peptide

CAS号:204656-20-2

分子式:C172H265N43O51

分子量:3751.202

EINECS号:810-818-7

概述利拉鲁肽是一种透明,无色溶液。剂型为皮下注射剂。利拉鲁肽历经10多年的研发,具有促进胰岛细胞再生、降血糖、减轻体重及保护心血管系统等众多作用,商品名Victoza用治疗2型糖尿病,商品名Saxenda用于治疗慢性肥胖的药物,作为饮食控制和体育锻炼的补充。利拉鲁肽是酰化人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,与人内源性GLP-1(7-37)有97%的氨基酸序列同源性,保留了GLP-1的全部生物活性,具有GLP-1受体激动作用。通过在酿酒酵母重组DNA的表达,其分子结构与天然GLP-1分子仅有一个氨基酸的差异,结构仅对GLP-1做了如下两个部分的修饰:即第34位赖氨酸被精氨酸取代,另外在26位赖氨酸上增加一个谷氨酸介导的16碳棕榈酰脂肪酸侧链。作用机制利拉鲁肽是像内源性GLP-1一样,结合并激活GLP-1受体—1种细胞表面受体能通过兴奋性G蛋白Gs耦联激活腺苷酸环化酶。内源性的GLP-1具有1.5~2min的半衰期,易被两种广泛存在的内源性酶,二肽基肽酶4(DPP-4)和中性肽链内切酶(NEP)降解。相比天然的GLP-1,利拉鲁肽比较稳定,皮下给药后血浆半衰期为13h。这种半衰期改变,归因于利拉鲁肽结构上的修饰,由于脂肪酸侧链的存在,一方面棕榈酸的疏水性自缔结成为七聚体,减缓了皮下注射部位的吸收;另一方面吸收入血后与血浆白蛋白结合增加,形成缓慢释放的储库,暂时避免与内源性酶接触并减缓释放,使体内吸收与分布时间延长,半衰期较天然GLP-1明显延长。药物相互作用利拉鲁肽引起胃排空时间延迟,从而有可能影响同时服用口服药物的吸收。在临床药理学试验中,在临床相关度上利拉鲁肽没有影响测试的口服药物吸收。尽管如此,监测与利拉鲁肽同时服用的口服药物延迟吸收的潜在后果。

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