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匹克硫酸钠原料供应仅供科研实验

更新时间:2022-11-22      浏览次数:215

中文名称:匹克硫酸钠

中文同义词:匹可硫酸钠(匹可速发);匹可硫酸钠(匹克硫酸钠);比沙可啶杂质D;比沙可定杂质D;4,4'-(吡啶-2-基亚甲基)双苯基双硫酸酯钠盐;匹克硫酸钠;吡苯氧磺钠;匹可硫酸钠

英文名称:Sodium picosulfate

英文同义词:4,4'-(2-Pyridinylmethylene)bis(phenol)bis(sulfuric acid sodium) salt;DA 1773;DA-1773;LA 391;C13072;Sodium Picosulfate (50 mg);Bisacodyl IMpurity D;SodiuM Picosulphate USP

CAS号:10040-45-6

分子式:C18H13NO8S2.2Na

分子量:481.41

EINECS号:233-120-9

药理作用研究显示,匹克硫酸钠都没有胃肠道反应,是由结肠菌群的水解酶水解后产生二酚类物质发挥缓泻作用,其中匹可硫酸钠呈现出良好的润肠通便的功效。匹可硫酸钠作用部位为结肠,经结肠菌群产生的酶水解后产生活性成分二酚类物质,可直接刺激肠道粘膜,促进肠道蠕动并抑制肠道中水分的吸收,显示导泻的作用。尿中的排泄物显示匹可硫酸钠在胃肠道几乎无吸收,全身作用甚微,药效与活性成分的血浆浓度无关。

应用匹克硫酸钠是国外临床上常用的缓泻剂,上市国家包括意大利、德国、日本、澳大利亚等多个国家。

匹可硫酸钠是具有作用方式的特殊缓泻剂,通过肠内菌丛的代谢变成二酚代谢物,此化合物可使肠蠕动亢进,刺激肠粘膜,减少水分吸收,从而产生导泻作用,导泻作用温和,适用于各种便秘症、术后辅助排便、造影剂给药后促进排便、手术前肠管内容物排除、大腸检查(内视鏡)前处置,肠管内容物排除等。


匹可硫酸钠是一种具有作用方式的特殊缓泻剂,对大肠黏膜直接作用产生温和的缓泻效果,它不仅可用于各种形态的便秘,也可免除因痔疮或肛裂等引起的排便疼痛,亦用于排便困难。

适应症匹可硫酸钠临床上匹可硫酸钠主要用于治疗各种便秘症,如术后辅助排便、造影剂给药后促进排便、手术前肠管内容物排除、大肠检查(内窥镜)前处理、肠道内容物排除等。生物活性SodiumPicosulfate是多酚类刺激性泻药的一种,可以抑制水和电解质类的吸收并增加它们的分泌。

体外研究SodiumPicosulfate在培养的肝细胞中表现出毒性作用。在快速生长的培养的兔子肝细胞中,800和1600毫克/毫升导致剂量依赖性空泡和脂肪变以及坏死,并伴随分裂活性降低,LDH值略增高。在培养4天的大鼠肝细胞中能够观察到显著但不太严重的作用,而培养6到11天的肝细胞能够耐受1600毫克/千克的SodiumPicosulfate。在人肝细胞培养基中,细胞数量略低于800和1600毫克/毫升,细胞核分裂的数量剂量依赖性减少。体内研究SodiumPicosulphate长期治疗对大鼠结肠的神经肽含量没有影响。超过6个月期间,每天剂量(10毫克/千克/天)或者每周两次剂量(7.5毫克/千克/天)的SodiumPicosulphate不影响血管活性肠肽(VIP),生长激素抑制剂,以及黏膜、黏膜下层或外肌层P物质的水平。SodiumPicosulphate对回肠和结肠上皮细胞的增殖没有重要影响。在12周的研究中,治疗组与对照组相比,10毫克/千克SodiumPicosulphate连续治疗不会影响回肠中Brdu(LI)的标记指数,并不会引起LI显著的统计学增加。沿着隐窝的增殖模式在整个sodiumpicosulphate治疗研究中没有改变。SodiumPicosulphate长期治疗不会引起大鼠结肠动力的慢性改变。在禁食状态或摄入3克食物后,10毫克/千克/天SodiumPicosulphate预处理23周不会引起持续锋电位(LSB)显著的改变,其与相动性收缩或LSB频率相关。

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