乐伐替尼API原料生产

更新时间：2024-01-23 00:00:00

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中文名称:乐伐替尼

中文同义词:4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺乐伐替尼50G;E7080甲磺酸盐;乐伐替尼碱;乐伐替尼4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺;伦瓦替尼;乐伐替尼游离碱;乐伐替尼LENVATINIB;仑伐替尼

英文名称:Lenvatinib

英文同义词:4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide;E7080;LENVATINIB;E7080(Lenvatinib);Lenvatinib(E7080);ER-203492-00;1-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-chlorophenyl)-3-cyclopropylurea;4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamideXEN445

CAS号:417716-92-8

分子式:C21H19ClN4O4

分子量:426.85

EINECS号:1592732-453-0

体外研究E7080有效抑制血管生成，也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验,E7080抑制Flt-1,KDR,和Flt-4时，IC50分别为22,4.0和5.2nM。除了这些激酶,E7080也抑制FGFR1和PDGFR酪氨酸激酶，作用于FGFR1,PDGFRα和PDGFRβ时，IC50分别为46,51和100nM。E7080分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分别为0.83nM和0.36nM。最新研究显示用1μM和10μME7080处理，通过抑制FGFR和PDGFR信号通路，而明显抑制细胞迁移和入侵。体内研究E7080按30和100mg/kg剂量口服给药处理H146移植瘤模型，抑制H146肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且,E7080按100mg/kg剂量处理，比VEGF抗体和Imatinib处理，更加降低微脉管密度。