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盐酸洛哌丁胺

更新时间:2024-01-23 00:00:00      浏览次数:8

中文名称:盐酸洛哌丁胺

中文同义词:氯苯哌酰胺;洛哌丁胺盐酸盐;洛派丁胺;盐酸洛派丁胺;盐酸洛派汀胺;盐酸洛哌丁胺D6

英文名称:Loperamide hydrochloride

英文同义词:4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl)-n,n-dimethyl-2,2-diphenylbutyra;4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxy-n,n-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-1-piperidine;blox;butyramidehcl;dissenten;fortasec;imodium;imosec

CAS号:34552-83-5

分子式:C29H34Cl2N2O2

分子量:513.5

EINECS号:252-082-4

用途 用作止泻药

用途 治疗腹泻

用途 止泻药,长效抗腹泻药物,治疗急、慢性痢疾

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【背景及概述】[1][2]

腹泻是一种常见症状,大多数是由于细菌或病毒感染造成的,临床表现为起病急,可伴发热、腹痛。病变位于直肠和(或)乙状结肠的患者多有里急后重,每次排便量少,有时只排出少量气体和黏液,粉色较深,多呈黏冻状,可混血液。

盐酸洛哌丁胺(Loperamide Hydrochloride),-该产品由比利时Janssen 公司开发生产,用于腹泻的治疗。临床用其盐酸盐,商品名为Imodium。盐酸洛哌丁胺是一种常见的治疗腹泻的药物,可以作为止泻药,或者是长效抗腹泻药物,多用于治疗急、慢性痢疾。其用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,从而抑制肠蠕动,延长肠道内容物 的滞留时间;可增加肛-门括约肌的张力,因此可抑制大便失禁和便急,也可用于肛-门直肠手术的病人。同时其与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。目前临床上为常用的是盐酸洛哌丁胺胶囊。

盐酸洛哌丁胺化学结构类似氟哌-啶醇和哌-替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作用。盐酸洛哌丁胺是白色或类白色的结晶性粉末,几乎无臭,味苦。在乙醇或冰醋酸中易溶,在水中微溶。盐酸洛哌丁胺药剂在临床上用于各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗。但是,该成药制剂也有其一定的缺憾。例如,市面上常见的盐酸洛哌丁胺制剂多为胶囊或片剂,而在儿科和老年医药学领域,约有50%的人对吞服片剂和胶囊有困难,盐酸洛哌丁胺胶囊或片剂剂型影响了药物治疗的顺应性。因此开发新的盐酸洛哌丁胺剂型也具有重要意义。

【药理作用】[3]

盐酸洛哌丁胺化学结构与地诺分酯相似,在治疗量时对中枢神经系统无作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬-诺酯相似,可抑制肠道平滑肌的收缩,抑制肠蠕动。通过延长食物在小肠的停留时间,盐酸洛哌丁胺可促进水、电解质及葡萄糖的吸收,对肠内毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用,但治疗剂量时不影响胃酸的分泌。

【药代动力学[4]

盐酸洛哌丁胺与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。盐酸洛哌丁胺口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4~6小时,t1/2β约为7~15小时,蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄, 尿中排泄约占5%~10%。



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