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盐酸托莫西汀API研发生产

更新时间:2024-01-23 00:00:00      浏览次数:17

中文名称:盐酸托莫西汀

中文同义词:盐酸阿托莫西汀;盐酸托莫西汀;阿托莫西汀;盐酸托莫西;盐酸托莫西汀D3;(R)-托莫西汀盐酸盐;盐酸托莫西汀杂质

英文名称:Atomoxetine hydrochloride

英文同义词:ATOMOXETINE;ATOMOXETINE HCL;ATOMOXETINE HYDROCHLORIDE;METHYL-(3-PHENYL-3-O-TOLYLOXY-PROPYL)-AMINE HYDROCHLORIDE;(R)-N-METHYL-GAMMA-(2-METHYLPHENOXY)-BENZENEPROPANAMINE HYDROCHLORIDE;(r)-tomoxetine hydrochloride;TOMOXETINE HYDROCHLORIDE;Atomoxetine HCI

CAS号:82248-59-7

分子式:C17H22ClNO

分子量:291.82

EINECS号:200-659-6

用途:小分子抑制剂;神经系统;API;医药原料;神经信号

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作用机制

注意缺陷多动障碍(ADHD)患者是由于前额皮质去甲肾上腺素(NE) 和多巴胺(DA) 能不足。

盐酸托莫西汀是去甲肾上腺素回收阻断药,能够增加去甲肾上腺素的浓度。哌-甲酯为去甲肾上腺素和多巴胺双回收阻断药。这是两者区别的地方。

药效学

盐酸托莫西汀为一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制药,其治疗ADHD的确切机制尚不明确,但体外神经递质摄取和耗竭试验结果显示,可能与其选择性抑制突触前膜去甲肾上腺素转运体相关。

药动学

盐酸托莫西汀口服吸收迅速,口服后1-2小时达血药峰浓度。CYP 2D6快代谢(EM)者的口服生物利用度约为63%,PM者约为94%。总蛋白结合率为98%,主要与白蛋白结合。本药主要经CYP 2D6代谢,主要代谢物为4-羟基托莫西汀[与本药活性相当,但在血浆中浓度较低(在EM者中为本药的1%,在PM者中为本药的0.1%)],最后经葡萄糖醛酸化。但在PM者中,有少量本药经CYP 2C19和其他CYP代谢,代谢产物为N-去甲基托莫西汀[活性极低,在血浆中浓度亦较低(在EM者中为本药的5%,在PM者中为本药的45%)]。本药在EM者、PM者中的平均表观血浆清除率分别为0.35L/(kg·h)和0.03L/(kg·h),主要以4-羟基托莫西汀-O-葡萄糖醛酸随尿液排泄(>给药量的80%),少量随粪便排出(<给药量的17%);极少量(<给药量的3%)以原形药物排泄。本药在EM者、PM者中的平均半衰期分别为5.2小时和21.6小时。

在终末期肾病的EM患者中,本药经体重对剂量校正后的暴露量与健康者无异。 在中、重度肝功能不全的EM患者中,本药的暴露量(AUC)较健康者增加。

在儿童和青少年中,本药的药动学与成人相似。

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