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盐酸奈必洛尔原料药在国内哪里有卖,其理化性质是什么

更新时间:2024-01-23 00:00:00      浏览次数:11


中文名盐酸奈必洛尔
英文名Nebivolol hydrochloride
别名盐酸萘必洛尔
盐酸奈必洛尔
盐酸奈必诺尔
盐酸奈比洛尔
奈必洛尔盐酸盐
奈必洛尔杂质1
奈比洛尔盐酸盐
奈必洛尔盐酸盐, 一种选择性Β1拮抗剂
双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺盐酸盐
英文别名Nebilet
R-67555
Nebilox
Lobivon
Narbivolol
Nebivolol hcl
Nebivolol hydrochloride
RAC NEBIVOLOL, HYDROCHLORIDE
NEBIVOLOLHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
a,a(Iminodimethylene)bis[6-fluoro-2-chromanmethanol] Hydrochloride
2,2'-iminobis[1-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl)ethanol] hydrochloride
a,a'-[Iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol hydrochloride
rel-(aR,a′R,2R,2′S)-a,a′-[iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol] hydrochloride
CAS152520-56-4
169293-50-9
EINECS1806241-263-5
化学式C22H26ClF2NO4
分子量441.8959464
InChIInChI=1/C22H25F2NO4.ClH/c23-15-3-7-19-13(9-15)1-5-21(28-19)17(26)11-25-12-18(27)22-6-2-14-10-16(24)4-8-20(14)29-22;/h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H,1-2,5-6,11-12H2;1H
熔点220-222°C
沸点600.5°C at 760 mmHg
闪点316.9°C
蒸汽压2.88E-15mmHg at 25°C
溶解度DMSO: ≥20mg/mL
存储条件room temp
外观powder
颜色white to off-white
Merck14,6432
体外研究在制备兔肺膜时,Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(K i 值为0.9 nM,beta 2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性,有CGP 207.12 A (300 nM, K i β2) 或ICI 118.551 (50 nM, K i β1)存在时,通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断K i (β2)/K i (β1) 值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs),降低细胞增殖,这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天,引起细胞生长明显降低,IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时,诱导适度凋亡,凋亡达23%,且降低S期细胞数量,从16%降到5%。
体内研究

Nebivolol(开始10分钟静脉注射,然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血压(MBP)




盐酸奈必洛尔原料药生产定制厂家,市场研究报告,国内哪里有卖CAS:152520-56-4

盐酸奈必洛尔是一种重要的原料药,具有治疗高血压、慢性心力衰竭等多种疾病的功效。它的应用广泛,是医药行业中的重要原料之一。目前,国内外的医药制造商均需要稳定的盐酸奈必洛尔供应,因此,有很多盐酸奈必洛尔原料药生产定制厂家。

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